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CLASES DE ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
las benzodiacepinas, la clase mas importante, se utilizan en el tratamiento tanto de los estados de ansiedad como del insomnio.
recientemente se han introducido los agonistas del receptor 5-HTA1, que ejercen activacion ansiolitica con escasa sedación.
los antagonistas del receptor adrenergico B (beta) se usan sobre todo para combatir los sintomas fisicos de la ansiedad (temblor, palpitaciones, etc); carecen de efectos sobre el componente afectivo.
otros anestésicos se siguen utilizando de manera ocasional para tratar el insomnio (en la mayoria de los casos son preferibles las benzodiacepinas).
los barbituricos han sido prácticamente abandonados como ansioliticos/sedantes.
BENZODIACEPINAS
actúan uniéndose a una localización reguladora especifica del receptor GABA, y potenciando el efecto inhibidor de GABA. En las distintas regiones del encéfalo existen subtipos diferentes del receptor GABA que difieren en su sensibilidad a las benzodiacepinas.
las benzodiacepinas ansioliticas son agonistas de esta localización reguladora. Otras benzodiacepinas son antagonistas y contrarrestan las acciones de las benzodiacepinas ansioliticas.
se cree que existen ligandos endógenos para el lugar de unión de las benzodiacepinas. Entre ellos se encontrarían moléculas peptídicas y esteroides, pero por el momento no se conoce su función fisiológica.
Las benzodiacepinas producen:
*disminución de la ansiedad y la agresividad
*sedación, con alivio del insomnio
*relajación muscular y pérdida de la coordinación motora
*supresión de las convulsiones (efecto antiepiléptico)
*amnesia anterógrada
las diferencias de los perfiles farmacológicos de las distintas benzodiacepinas son pequeñas; parece que el efecto anticonvulsionante de clonacepam es mayor en proporción con el resto de sus acciones. Parece que las distintas isoformas del receptor GABA intervienen en los efectos sedantes y ansioliticos.
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